Το όνομα «Αγρινίο» παρουσιάζει ετυμολογική σχέση με ονομασίες που καταγράφονται ιστορικά στην περιοχή από τα πανάρχαια χρόνια, όπως είναι ο μυθικός βασιλιάς «Άγριος», αδελφός του Οινέα (και διεκδικητής της εξουσίας του), «παραπέμπει» επίσης στους «Αγραίους ή Αγριάνες» το λαό που έζησε στην περιοχή μέχρι τα Άγραφα (Αχελώος), αλλά και σε λατρείες που η τέλεση τους επηρέασε τα τοπωνύμια περιοχών που αυτές υλοποιούνταν, είτε αυτές ήταν του «Αγρίου Απόλλωνα» (θεού του κυνηγιού), είτε του «Αγριωνίου ή Αγρίου Διονύσου».
Ο εντοπισμός του αρχαίου Αγρινίου αποτέλεσε, αρχαιολογικά, μια δύσκολη διαδικασία γιατί η θέση της σημερινής πόλεως δεν συντηρούσε κάποια εμφανή κατάλοιπα από την αρχαία αιτωλική πολιτεία. Ως υποψήφιες θέσεις για την αναζήτηση της αρχαίας πόλης θεωρήθηκαν ο Βλοχός με τα επιβλητικά τείχη (θέση για την οποία υπήρχε η εκτίμηση ότι ήταν το αρχαίο Θέρμο), μια περιοχή ανατολικά στη Μεγάλη Χώρα (Ζαπάντι), το «Παλιόκαστρο» στο Μαλευρό, ακόμη και μια περιοχή στην Σπολάιτα, κοντά στην ανατολική όχθη του Αχελώου, όπου υπήρχαν κάποια αρχαιολογικά κατάλοιπα…Τη σύγχυση επέτεινε η άποψη διαφόρων περιηγητών(Leake…), η έλλειψη ερευνών και το κυριότερο η γνωστή περιγραφή του Πολύβιου που αφορούσε τη διαδρομή του Φιλίππου του Ε΄ κατά την εισβολή στις περιοχές της Αιτωλίας: «Διαβάς δε Φίλιππος τον Αχελώον ποταμόν, … παρήει δε εκ μεν ευωνύμων απολείπων Στράτον, Αγρίνιον, Θεστιείς, εκ δε δεξιών Κωνώπην, Λυσιμαχίαν, Τριχώνιον, Φοίτεον». Δηλαδή περνώντας τη Στράτο και τον Αχελώο (για να μπει στην λεκάνη των δύο λιμνών ) αφήνει στα αριστερά του πρώτα το Αγρίνιο, αφού περάσει το ποτάμι και μετά τους Θεστιείς… άλλη μαρτυρία για την πόλη έχουμε από το Διόδωρο το Σικελιώτη(ΙΘ 67.4). Οι Ακαρνάνες κατέλαβαν το Αγρίνιο το 321π.Χ. και το αργότερα το 314 π.Χ. ο Κάσσανδρος ήρθε στην Αιτωλία και μαζί με τους Ακαρνάνες κατέλαβε το Αγρίνιο και εγκατέστησε εκεί Δεριείς, όμως αναχωρώντας οι Αιτωλοί πολιόρκησαν το Αγρίνιο και τους ανάγκασαν να παραδοθούν και τους εξόντωσαν, έτσι ο Κάσσανδρος απέστειλε ξανά δύναμη και κατέστρεψε την πόλη.
Όταν κατά τον μεσοπόλεμο η πόλη ευημερούσε οικονομικά και λόγω του καπνεμπορίου έγινε γνωστή στην Ευρώπη, οι δήμαρχοι της πόλης προσπάθησαν όχι μόνο να βελτιώσουν την εικόνα της ( πολεοδομικό σχέδιο, φωτισμός, διαμόρφωση κοινόχρηστων χώρων) αλλά και να αναδείξουν το παρελθόν της.
Το 1927 με χρηματοδότηση 80.000 δρχ του δήμου (Παναγόπουλος) αλλά και 100.000 δρχ την άλλη χρονιά, χρήματα των Αδελφών Παπαστράτου ξεκινούν ανασκαφές από τον αρχαιολόγο Ιω. Μηλιάδη (Ο Μηλιάδης κάνει ανασκαφές στην περιοχή από το 1920) για τον εντοπισμό του αρχαίου Αγρινίου όπου στο κτήμα Μαρίτσα, μια κοντινή θέση, έρχονται στο φως ευρήματα. Η περιοχή βρίσκεται κοντά στον οικισμό Διαμανταίικα (νότια) και περίπου 1 χλμ δυτικά από την περιοχή του σημερινού προαστίου της πόλης Άγιος Κωνσταντίνος. Η δυσκολία στην διατήρηση των καταλοίπων οφειλόταν πέρα της καταστροφής και στο ότι χρησιμοποιήθηκε ο φαιός αμμόλιθος ο οποίος δεν είναι ανθεκτικός, ενώ σκληρότερα υλικά επαναχρησιμοποιήθηκαν στις οικίες των χωριών.
Ο Μηλιάδης υπέβαλε τα συμπεράσματά του με Έκθεση η οποία έχει καταχωρηθεί το 1928 στα Πρακτικά (σελ. 96) της Αρχαιολογικής Εταιρείας. Σύμφωνα με τα αποτελέσματα της ανασκαφής η πόλη ήταν τειχισμένη και απλωνόταν στα υψώματα (λοφίσκους) της περιοχής Α και Δ τα οποία βρίσκονται το ένα απέναντι στο άλλο( που σήμερα τέμνεται από την παλιά εθνική οδό Αθηνών – Ιωαννίνων). Η ακρόπολη της πόλης υπολογίστηκε στο ύψωμα Δ.
Τα ευρήματα ήταν πολλά και θεωρήθηκαν σημαντικά όπως η αποσπασματική οχύρωση της πόλης, ενώ στο εσωτερικό ανασκάφτηκε η αγορά, κυρίως μια στοά μήκους 72 μ., όπου μπροστά της εντοπίστηκαν βάθρα αγαλμάτων, επίσης δυο αρχαίες οικίες καθώς και ένα οικοδόμημα που μοιάζει με ναό (ναόσχημο). Νοτίως της πόλης κατά τον Μηλιάδη βρίσκεται το νεκροταφείο, έξω από την οχύρωση (προς το Ζαπάντι).
Επίσης κατά την ανασκαφή εντοπίστηκαν κεραμικά ευρήματα όπως μαγειρικά σκεύη ( χύτρες), πιθάρια, λυχνάρια, όλα χωρίς παραστάσεις, ένα ακροκέραμο με αποτυπωμένο ανθέμιο, τμήματα λίθινου χειρόμυλου, αιτωλικά νομίσματα (350 π.Χ).
Επίσης κατά την ανασκαφή εντοπίστηκαν κεραμικά ευρήματα όπως μαγειρικά σκεύη ( χύτρες), πιθάρια, λυχνάρια, όλα χωρίς παραστάσεις, ένα ακροκέραμο με αποτυπωμένο ανθέμιο, τμήματα λίθινου χειρόμυλου, αιτωλικά νομίσματα (350 π.Χ).
Η πόλη ήταν μεγάλη με οχύρωση 12-15 σταδίων και όπως εκτίμησαν οι ανασκαφείς το ίδιο σημαντική όπως η Στράτος.
